Rezeptur: Lösung zum Einnehmen mit Doxylaminhydrogensuccinat
Der Wirkstoff Doxylamin gehört zur Arzneistoffgruppe der H1-Antihistaminika. Diese blockieren Histamin-Rezeptoren und verhindern dadurch die Wirkung dieser Substanz im Körper.
Doxylamin gehört dabei zu den H1-Antihistaminika der ersten Generation, die die Blut-Hirn-Schranke überwinden und dadurch im Zentralnervensystem (ZNS) wirken können. Im ZNS wirkt Histamin als Neurotransmitter und ist unter anderem an der Regulation des Schlaf-wach-Rhythmus und an der Auslösung von Erbrechen beteiligt.
H1-Antihistaminika haben eine stark sedierende Wirkung und werden überwiegend zur Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt. Doxylamin fördert dabei sowohl das Einschlafen als auch das Durchschlafen. In Verbindung mit Vitamin B6 (Pyridoxin) wird Doxylamin auch bei Schwangerschaftsübelkeit eingesetzt, teilweise ist es auch in Erkältungsmitteln enthalten.
Gut zu wissen: Wie wird Doxylamin als Schlafmittel eingenommen?
Doxylamin ist in Form seines Salzes Doxylaminhydrogensuccinat in zahlreichen Fertigarzneimitteln im Handel. Erhältlich sind Tabletten, Brausetabletten oder Tropfen zum Einnehmen für Erwachsene.
Die empfohlene Einzeldosis beträgt dabei 25 mg Doxylaminhydrogensuccinat. Die Einnahme soll mit ausreichend Flüssigkeit eine halbe bis eine Stunde vor dem Einschlafen erfolgen.
Anschließend ist für eine ausreichende Dauer des Schlafes zu sorgen, da es sonst zur Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens am nächsten Tag kommen kann.
Da es bei längerer Anwendung zur Gewöhnung kommen kann, sollten H1-Antihistaminika als Schlafmittel nicht länger als zwei Wochen eingenommen werden.
Doxylamin bei Kindern nur nach ärztlicher Verordnung
Auch bei Kindern kann Doxylaminhydrogensuccinat zur Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt werden, allerdings unterliegt der Wirkstoff dann der Verschreibungspflicht.
Seit Januar 2019 ist der Wirkstoff für pädiatrische Patienten unter 18 Jahren nur noch auf Rezept erhältlich, das gilt entsprechend auch für hergestellte Rezeptur- und Defekturarzneimittel in der Apotheke.
Der Grund liegt darin, dass bei der Anwendung bei Säuglingen und Kindern das Risiko für unregelmäßiges Atmen und Atemstillstand besteht. Auch kann diese Patientengruppe mit paradoxen Effekten wie Erregung, Unruhe und Schlaflosigkeit reagieren, im Falle von Überdosierungen können Krampfanfälle und Bewusstseinstrübungen auftreten.
Doxylaminhydrogensuccinat wird in der Kinderheilkunde vor allem bei unruhigen Kindern auch zur Prämedikation vor einer Elektroenzephalografie (EEG) eingesetzt.
Das einzige für Kinder zugelassene Fertigarzneimittel in flüssiger Form (Sedaplus® Saft) ist seit dem Jahr 2023 außer Handel. Daher besteht Bedarf für die Herstellung einer kindgerechten Zubereitung.
DAC: Rezepturvorschrift für Doxylaminhydrogensuccinat
Doxylaminhydrogensuccinat ist als Rezepturgrundstoff erhältlich und löst sich sehr leicht in Wasser – wässrige Darreichungsformen zum Einnehmen lassen sich also gut herstellen. Im Rezepturenfinder des DAC/NRF-Teams sind entsprechende Vorschläge zur Herstellung von Lösungen zu finden.
Dort wird als Trägerlösung für den Wirkstoff die Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen DAC vorgeschlagen. Die Konzentration des Doxylaminhydrogensuccinats entspricht in der Rezepturvorschrift dem nicht mehr erhältlichen Fertigarzneimittel Sedaplus® Saft.
Doxylaminhydrogensuccinat-Lösung 2,5 mg/ml
| Doxylaminhydrogensuccinat | 0,25 g |
| Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen DAC (100 ml entsprechen 104,0 g) | zu 104,0 g |
Für die Herstellung der wässrigen Lösung kann der Wirkstoff, der zuvor auf der Analysenwaage abgewogen wurde, einfach in der Grundlage aufgelöst werden.
Zur Erinnerung: Was ist die Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen DAC?
Die Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen DAC ist speziell zur Herstellung pädiatrischer Zubereitungen entwickelt worden und für eine Vielzahl von Wirkstoffen oder Fertigarzneimittel geeignet.
Sie kann fertig bezogen oder nach NRF-Vorschrift S.52. auch in der Apotheke hergestellt werden. Die Trägerlösung enthält neben dem Verdickungsmittel Hydroxyethylcellulose 10000 noch Glucose-Monohydrat zur Geschmacksverbesserung, Citronensäure zur pH-Wert-Einstellung und Kaliumsorbat zur Konservierung.
Wirkstoffe können in der Grundlage gelöst oder suspendiert vorliegen. Bei der Verwendung von Fertigarzneimitteln erhält man meist Suspensionen.
Eigengeschmack von Doxylaminhydrogensuccinat überdecken
Die Grundlage enthält zur Verbesserung des Geschmacks Glucose-Monohydrat, Aromazusätze sind nicht enthalten. Auch die Dickflüssigkeit der Lösung sorgt dafür, dass ein oft bitterer Geschmack des enthaltenen Wirkstoffs weniger wahrgenommen wird.
Es kann allerdings vorkommen, dass der unangenehme Eigengeschmack von Doxylaminhydrogensuccinat durch die Grundlage nicht ausreichend überdeckt wird. Falls das Kind die Lösung nicht akzeptiert, besteht auch die Möglichkeit, eine Himbeer-Trägerlösung zur Geschmacksverbesserung zu ergänzen.
Doxylaminhydrogensuccinat-Lösung 2,5 mg/ml mit verbessertem Geschmack
| Doxylaminhydrogensuccinat | 0,25 g |
| Himbeer-Trägerlösung | 50 g |
| Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen DAC (100 ml entsprechen 112,7 g) | zu 112,7 g |
Die zugesetzte Himbeer-Trägerlösung besteht aus Zuckersirup DAB (33 ml), Himbeersirup (50 ml), Wasser für Injektionszwecke (17 ml) und Kaliumsorbat (0,095 g) als Schutz vor mikrobiellem Befall.
Haltbarkeit der Lösung mit Doxylaminhydrogensuccinat
Die Aufbrauchsfrist der hergestellten Lösung zur Einnahme kann gemäß den NRF-Empfehlungen für konservierte Oralia mit 6 Monaten festgelegt werden. Quellen:
https://dacnrf.pharmazeutische-zeitung.de/fuer-abonnenten/rezepturtipp/rezepturtipps-2024/doxylaminhydrogensuccinat-loesung-zum-einnehmen
DAC/NRF-Rezepturhinweis Doxylaminhydrogensuccinat (29.04.2024)
https://www.bfarm.de/SharedDocs/Downloads/DE/Arzneimittel/Pharmakovigilanz/Gremien/Verschreibungspflicht/78Sitzung/anlage4.pdf?__blob=publicationFile&v=2