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Ibuprofen – gegen Schmerzen und Entzündungen

Schachtel Ibuprofen ratiopharm 400 mg Tabletten
Ibuprofen in der Selbstmedikation wird häufig bei Kopf-, Zahn- oder auch Zyklusschmerzen eingenommen. | Bild: IMAGO / Steinach

Arzneimittel mit Ibuprofen gehören im OTC-Bereich zu den beliebtesten Medikamenten zur Behandlung von leichten Schmerzen und Fieber. Auch zur Therapie entzündlicher Erkrankungen ist der Wirkstoff das am meisten verschriebene nichtsteroidale Antirheumatikum (NSAR). 

In Form von Tabletten, Filmtabletten, Weichkapseln, Suppositorien, Säften und Brausegranulaten ist Ibuprofen in zahlreichen Darreichungsformen in der Apotheke erhältlich. 

In der Selbstmedikation kommt Ibuprofen vor allem bei leichten bis mäßigen Schmerzen wie Kopfschmerzen, Zahnschmerzen und Regelschmerzen zum Einsatz. In höherer Dosierung ist die Substanz verschreibungspflichtig und wird zur Behandlung von rheumatoider Arthritis, entzündlich rheumatischen Wirbelsäulenerkrankungen und Arthrosen verordnet.

Gut zu wissen: Von S- und R-Enantiomeren

Ibuprofen gehört zu den Carbonsäure-Verbindungen und weist ein asymmetrisches C-Atom auf. Bei einem solchen Stereozentrum mit vier verschiedenen Resten können Bild und Spiegelbild der Substanz nicht zur Deckung gebracht werden, es liegen also zwei verschiedene Enantiomere vor. Diese unterscheiden sich oft in ihrer Wirksamkeit.

Auch bei Ibuprofen ist das S-Enantiomer deutlich wirksamer als das R-Enantiomer. Trotzdem wird Ibuprofen fast ausschließlich als Racemat, also einer Mischung aus S- und R-Ibuprofen, als Wirkstoff in Arzneimitteln verwendet. Im menschlichen Körper kann nämlich das nahezu unwirksame R-Enantiomer mithilfe von Enzymen in die wirksamere S-Verbindung umgewandelt werden. 

In Deutschland gibt es bisher nur ein Arzneimittel, das ausschließlich S-Ibuprofen enthält. Der Wirkstoff wird dann als Dexibuprofen bezeichnet und ist unter dem Namen Deltaran® erhältlich. Das Präparat unterliegt im Übrigen der Verschreibungspflicht. Ein echter Vorteil ist nicht erkennbar. Es treten nahezu die gleichen Nebenwirkungen auf wie bei einer Anwendung von Ibuprofen als Racemat.

So wirkt Ibuprofen

Wie alle nichtsteroidalen Antirheumatika entfaltet Ibuprofen seine Wirkung durch Hemmung von Cyclooxygenasen (COX), die Substanz hemmt dabei nichtselektiv sowohl die Cyclooxygenase-1 als auch die Cyclooxygenase-2. Diese Enzyme sorgen für eine Umwandlung von Arachidonsäure zu verschiedenen Prostaglandinen und diese Gewebshormone sind wesentlich an der Entstehung von Schmerzen, Fieber sowie entzündlichen Reaktionen beteiligt. 

Wirkstoffe, die eine Synthese von Prostaglandinen verhindern, wirken also analgetisch (schmerzstillend), antipyretisch (fiebersenkend) und antiphlogistisch (entzündungshemmend). Prostaglandine sorgen aber auch für eine ausreichende Bildung der Magenschleimhaut und Durchblutung der Nieren, deswegen kommt es auch zu entsprechenden Nebenwirkungen überwiegend in diesen Organen. 

Durch die Hemmung der Cyclooxygenasen werden zudem mehr Leukotriene gebildet, die wiederum zu einer Bronchokonstriktion führen können und damit bei Asthmatikern ein Problem darstellen.

Dosierung von Ibuprofen bei Schmerzen, Entzündungen und Fieber

Im Bereich der Selbstmedikation wird Ibuprofen überwiegend bei leichten Schmerzen und Fieber eingesetzt. Die Einzel- und Tageshöchstdosen liegen dabei deutlich niedriger als bei einer ärztlich verordneten Behandlung von entzündlichen Erkrankungen:

  • Als Analgetikum und Antipyretikum: Die Einzeldosis liegt zwischen 200 mg und 400 mg Ibuprofen – bis zu dreimal täglich im Abstand von mindestens sechs Stunden. Die Tageshöchstdosis beträgt 1.200 mg.  
    • Präparatebeispiele: IBU-ratiopharm® 200 mg akut Schmerztabletten, Ibu 400 akut-1A Pharma® 400 mg Filmtabletten, IbuHEXAL® akut 400 mg Filmtabletten
  • Als Antiphlogistikum: Die Einzeldosis liegt zwischen 400 mg und 800 mg Ibuprofen – bis zu dreimal täglich. Die Tageshöchstdosis beträgt 2.400 mg.
    • Präparatebeispiele: Ibuprofen AbZ 400 mg Filmtabletten, Ibuprofen-CT 600 mg Filmtabletten, Ibuprofen Atid® 800 mg

Die niedrige Dosierung in der Selbstmedikation gilt für Erwachsene und Jugendliche ab zwölf Jahren mit einem Körpergewicht ab 40 kg. Bei Säuglingen und Kindern richtet sich die Dosierung nach Alter und Körpergewicht des Patienten. Niedrig dosierte Ibuprofen-Säfte dürfen bereits bei Säuglingen ab sechs Monaten eingesetzt werden. 

Zur Therapie von entzündlichen Erkrankungen kann Ibuprofen 400 mg und 600 mg bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren eingesetzt werden. Die Einzeldosis von 800 mg Ibuprofen ist ausschließlich Erwachsenen vorbehalten.

Zur Erinnerung: Was ist der Ceiling-Effekt?

Nicht wenige Patienten möchten gerne bei Schmerzen zwei Tabletten mit jeweils 400 mg Ibuprofen auf einmal einnehmen. Sie erhoffen sich davon eine stärkere Linderung ihrer Schmerzen. 

Doch die analgetische Potenz von Ibuprofen steigt nur in einem Dosisbereich bis 400 mg an, höhere Einzeldosen führen nicht zu einer stärkeren Schmerzreduktion. Verantwortlich ist dafür der sogenannte Ceiling-Effekt.

Bei diesem Sättigungseffekt kommt es trotz Dosiserhöhung nicht zu einer Steigerung der Wirkung. Eine Einnahme von 800 mg Ibuprofen zur Schmerzbehandlung bringt also keinen Vorteil, jedoch steigt das Risiko für Nebenwirkungen deutlich an.

Ibuprofen reichert sich in entzündetem Gewebe an

In höheren Dosierungen wirkt Ibuprofen also antiphlogistisch und die Substanz kann sich dazu im Entzündungsgewebe anreichern. Der pH-Wert ist im entzündeten Gewebe leicht sauer, die Substanz liegt dabei als Carbonsäure ungeladen vor und kann so gut in die Zellen eindringen. 

Weiterhin sind entzündete Bereiche durchlässiger für Proteine. Ibuprofen liegt im Blut überwiegend an diese Plasmaproteine gebunden vor und kann so leicht an den Entzündungsort gelangen.

Welche Nebenwirkungen können unter Ibuprofen auftreten?

Wie alle anderen nichtsteroidalen Antirheumatika verursacht auch Ibuprofen häufig gastrointestinale Beschwerden. Dabei können die Patienten unter Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall leiden. 

Durch die Hemmung der Cyclooxygenase-1 kommt es zu einer erhöhten Produktion von Magensäure und gleichzeitig ist die Schutzwirkung der Magenschleimhaut vermindert. Untersuchungen dazu haben aber gezeigt, dass Ibuprofen in der Selbstmedikation von allen anderen NSAR-Wirkstoffen das geringste Risiko für schwere gastrointestinale Nebenwirkungen wie Blutungen und Perforationen hat. 

Bei höherer Dosierung von Ibuprofen über eine längere Zeit steigt das Risiko jedoch wieder deutlich an. Auch Funktionsstörungen der Nieren mit Natriumionen- und Wasserretention können vor allem bei längerer Einnahme auftreten. Bei Asthmatikern kann es durch eine verstärkte Bildung von bronchokonstriktorisch wirkenden Leukotrienen zur Auslösung eines Asthmaanfalls kommen.

Ibuprofen – wichtige Hinweise für die Beratung 

Bei der Abgabe von Arzneimitteln mit Ibuprofen sollten die Patienten auf einige wichtige Punkte hingewiesen werden. 

Zunächst einmal sind die Grenzen der Selbstmedikation einzuhalten: Eine Therapie von Schmerzen in Eigenregie sollte nicht länger als vier Tage durchgeführt werden. Bessern sich die Beschwerden nicht oder werden sogar schlimmer, sollte ein Arzt aufgesucht werden. 

Treten die Schmerzen häufiger auf und wird Ibuprofen deshalb an mehr als zehn Tagen im Monat eingenommen, sollte ebenfalls mit einem Arzt darüber gesprochen werden. Besteht ein Verdacht auf eine Entzündung, sollte dies ebenfalls ärztlich abgeklärt werden. 

Grundsätzlich kann Ibuprofen zwar unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, bei empfindlichem Magen ist allerdings eine Einnahme zu den Mahlzeiten zu empfehlen. 

Ohne ärztliche Anweisung sollte Ibuprofen nicht mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika wie Acetylsalicylsäure oder Diclofenac zusammen eingenommen werden. Das gilt auch, wenn der Patient bereits Arzneimittel anwendet, die das Risiko für Blutungen im Magen-Darm-Bereich erhöhen, wie orale Glucocorticoide und Heparine.

Gut zu wissen: Schneller Wirkungseintritt durch Anwendung des Salzes von Ibuprofen

Nach Einnahme einer Tablette wirkt Ibuprofen ungefähr nach einer halben Stunde und die Wirkung hält dann für vier bis sechs Stunden an. 

Ein besonders schneller Wirkungseintritt soll bei Anwendung eines Salzes von Ibuprofen mit der Aminosäure Lysin erfolgen – die Verbindung wird auch als Ibuprofen-D-L-Lysinat bezeichnet. Zahlreiche Fertigarzneimittel sind damit im Handel, beispielsweise IBU-LYSIN-ratiopharm® 400 mg oder Neuralgin® extra. 

Das Salz löst sich aufgrund seiner besseren Wasserlöslichkeit schneller im Gastrointestinaltrakt auf und es werden schon nach 15 Minuten wirksame Plasmaspiegel erreicht.

Quellen:
- https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2024/daz-13-2024/ein-arzneistoff-zwei-indikationen
- https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Ibuprofen_289
- https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/news/artikel/2019/10/16/ibuprofen
- https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2021/daz-24-2021/ibuprofen-das-flaggschiff-der-nsaid
 

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