Titelbild: Schelbert / DAV
Ichthyol® in Kühlcreme DAB – plausibel?
Aus einer Apotheke erreichte uns folgende Anfrage:
Wir sollen in der Rezeptur immer wieder Zubereitungen mit Ichthyol® und Kühlcreme DAB als Grundlage herstellen. Die fertige Creme sieht optisch einwandfrei aus. Doch ist eine gemeinsame Verarbeitung überhaupt möglich und welche Aufbrauchsfrist wird empfohlen?
Ichthyol ®: Grenzflächenaktive Substanz führt zu Unverträglichkeiten
Ichthyol ® – auch bekannt als Ammoniumbituminosulfonat – wird aufgrund seiner antientzündlichen, juckreizstillenden und antiseptischen Wirkung häufig bei entzündlichen Hauterkrankungen verordnet. Die Substanz hat eine große therapeutische Breite für die dermale Anwendung und gilt als gut verträglich.
Da es sich bei Ammoniumbituminosulfonat um eine grenzflächenaktive Verbindung handelt, kommt es bei der Verarbeitung häufig zu Unverträglichkeiten mit der jeweiligen Grundlage. Probleme treten dabei meist beim Zusammentreffen mit wasserreichen, lipophilen W/O-Grundlagen auf.
Der Arzneistoff stört dabei den W/O-Emulgator an der Grenzfläche zwischen lipophiler und hydrophiler Phase. Diese manifeste Unverträglichkeit ist an der plötzlichen Verflüssigung der Grundlage und dem Austritt von Wasser zu erkennen.
Ammoniumbituminosulfonat mit charakteristischem Geruch
Bei Ammoniumbituminosulfonat handelt es sich um eine zähe, schwarzbraune Flüssigkeit mit charakteristischem Geruch.
Zur Gewinnung der Substanz wird dunkles Schieferöl mit konzentrierter Schwefelsäure versetzt. Dadurch entstehen Sulfonatgruppen, die für den tensidartigen Charakter und die Wasserlöslichkeit der Substanz verantwortlich sind.
Das dunkle Schieferöl selbst wird durch trockene Destillation aus dem Ölschiefer gewonnen – ein schwarzes Sedimentgestein mit fauligem, schwefligem Geruch.
Wie wirkt Ammoniumbituminosulfonat?
Ichthyol® ist als Rezeptursubstanz erhältlich und wird auch in zahlreichen Fertigarzneimitteln verarbeitet. Die Flüssigkeit enthält organisch gebundenen Schwefel, der für die Wirksamkeit der Substanz entscheidend ist. Aus diesem Grund schreibt das Europäische Arzneibuch einen Mindestgehalt von organisch gebundenem Schwefel von 10,5 % vor.
Bei dermaler Anwendung dringt Ammoniumbituminosulfonat nicht in die Haut ein, sondern die einzelnen Moleküle sorgen für ein osmotisches Druckgefälle an der Hautoberfläche. Durch diese osmotische Zugwirkung wird der Abtransport entzündlicher Gewebeflüssigkeiten angeregt. Aus diesem Grund werden dermale Zubereitungen mit Ammoniumbituminosulfonat auch als Zugsalben bezeichnet.
Gut zu wissen: Ammoniumbituminosulfonat ist keine Teerverbindung
Aufgrund seiner dunklen Farbe wird Ammoniumbituminosulfonat häufig mit pharmazeutisch verwendeten Teerverbindungen gleichgesetzt. Ammoniumbituminosulfonat ist aber kein Teer und enthält keinerlei polycyclische aromatische Kohlenwasserstoffe oder phenolische Verbindungen.
Diese problematischen Substanzen sind beispielsweise im Steinkohlenteer enthalten und sind für das kanzerogene (krebserregende) Risiko der Substanz verantwortlich.
Zubereitungen mit Ammoniumbituminosulfonat sind im Gegensatz zu Arzneimitteln mit Steinkohlenteer auch nicht verschreibungspflichtig.
Welche Grundlagen sind für Ammoniumbituminosulfonat geeignet?
Wie bereits beschrieben ist Ammoniumbituminosulfonat mit wasserreichen, lipophilen W/O-Cremes nicht verträglich. Eine Verarbeitung ist nur bei sehr geringem Wasseranteil möglich. Dabei sollte auf geprüfte Rezepturvorschläge zurückgegriffen werden. Unter der Ziffer 11.12. ist im Neuen Rezeptur-Formularium mit der Lipophilen Ammoniumbituminosulfonat-Creme 5 %/10 %/20 %/50 % eine entsprechende Vorschrift monografiert.
Aus Gründen der Stabilität beträgt der Anteil an Wasser in der Grundlage Wollwachsalkoholsalbe DAB nur etwa 10 %. Eine Verarbeitung mit hydrophilen Grundlagen wie Basiscreme DAC oder Anionischer hydrophiler Creme DAB ist dagegen meist ohne Probleme möglich.
Durch die Bildung von Mischmizellen kann es zwar zur Konsistenzabnahme kommen, dem kann durch Zugabe eines Verdickungsmittels wie Hydroxyethylcellulose aber entgegengewirkt werden.
Wie sieht es mit Kühlcreme DAB aus?
Die Kühlcreme DAB gehört zu den sogenannten Quasi-W/O-Cremes, da sie keinen echten Emulgator enthält. Die wässrige Phase wird durch die enthaltenen Wachse und Öle mechanisch festgehalten. Beim Auftragen auf die Haut bricht die Pseudoemulsion und das verdunstende Wasser sorgt für einen leichten Kühleffekt.
Solche Quasiemulsionen reagieren empfindlich auf das Einarbeiten von Wirkstoffen, insbesondere grenzflächenaktive und wasserlösliche Substanzen wie Ammoniumbituminosulfonat, und können die nur schwach stabilisierte Wasserphase negativ beeinflussen.
Die Kühlcreme DAB ist frei von Emulgatoren und Konservierungsmitteln und wird daher häufig bei empfindlicher Haut verordnet.
Verarbeitung von Ichthyol® in Kühlcreme DAB: In niedriger Konzentration möglich
Laut Information der Firma Ichthyol ist Ammoniumbituminosulfonat mit Kühlcreme DAB bis zu einem Anteil von 2 % verträglich. Die Aufbrauchsfrist ist dabei auf 4 Wochen zu begrenzen.
Eine Verarbeitung bei höheren Konzentrationen ist nicht möglich. Selbst wenn die Creme nach der Herstellung ein homogenes Aussehen aufweist, ändern sich die Verhältnisse möglicherweise beim Auftragen auf die Haut. Durch das gewollte Brechen der Emulsion ist eine gleichmäßige Verteilung des Wirkstoffs bei höheren Konzentrationen nicht mehr gewährleistet. Quellen:
- DAC/NRF-Rezepturhinweis Ammoniumbituminosulfonat (02.10.2024)
- https://ichtholan.de/fachkreise/
- https://www.ichthyol.de/wp-content/uploads/2022/07/Plausibilita%CC%88tscheck-Leukichthol.pdf
- DAC/NRF-Rezepturhinweis Kühlcremes (24.07.2024)