Herstellung einer Lösung mit Salicylsäure
Aus einer Apotheke erreichte uns folgende Anfrage:
Wir sollen folgende Zubereitung mit Salicylsäure herstellen:
- Salicylsäure 5,0 g
- Rizinusöl q.s.
- Glycerol 85 % 5,0 g
- 2-Propanol 70 % ad 100,0 g
Zunächst haben wir den Wirkstoff unter Anwendung von Wärme in 30 Gramm Rizinusöl in Lösung gebracht. Nach anschließender Zugabe des 2-Propanols 70 % erhielten wir allerdings eine trübe Lösung. Können Sie uns Tipps zur Herstellung geben?
Salicylsäure als Antiseptikum und Keratolytikum
Salicylsäure hat konzentrationsabhängig eine ausgeprägte keratolytische Wirkung sowie antientzündliche, fungizide und auch antibakterielle Eigenschaften. Der Wirkstoff liegt als weißer, unterschiedlich fein gepulverter oder kristalliner Feststoff vor, der in Alkoholen wie Ethanol und 2-Propanol leicht löslich ist. In Wasser ist die Substanz dagegen schwer löslich.
Salicylsäure-Lösungen lassen sich auf Grundlage alkoholischer Lösungen relativ leicht in der Rezeptur herstellen. Als Antiseptikum und Keratolytikum sowie bei verschiedenen Formen der Akne werden solche Zubereitungen häufig eingesetzt, im NRF sind dazu auch geprüfte Rezepturvorschläge zu finden.
Gut zu wissen: Standardisierte Rezepturen für alkoholische Salicylsäure-Lösungen
- 2-Propanolhaltiger Salicylsäure-Hautspiritus (NRF 11.55.)
- Salicylsäure-Aknespiritus 5 % (NRF 11.23.)
- Fettender Salicylsäure-Hautspiritus (NRF 11.45.)
Der 2-Propanolhaltige Salicylsäure-Hautspiritus enthält neben dem Wirkstoff nur noch den Alkohol 2-Propanol 70 %. Beim Salicylsäure-Aknespiritus kommt mit Propylenglycol ein weiterer Alkohol dazu.
Nach dem Verdunsten von 2-Propanol und Wasser bleibt diese Flüssigkeit zusammen mit dem Wirkstoff auf der Haut zurück und sorgt dafür, dass fein auskristallisierte Salicylsäure die Haut nicht reizt. Der fettende Salicylsäure-Hautspiritus enthält als weitere Komponente noch den Fettalkohol Octyldodecanol zur Hautfettung.
Bei der Herstellung: Rekristallisation der Salicylsäure beachten
Zur Herstellung der Lösungen sollte fein gepulverte Salicylsäure verwendet werden, diese löst sich deutlich schneller auf als der kristalline Feststoff. Der Wirkstoff kann nun ohne Anwendung von Wärme entweder in reinem 2-Propanol oder auch direkt in 2-Propanol 70 % aufgelöst werden.
Wegen der raschen Verdunstung des Alkohols kann an der Wand des Becherglases geringfügig Salicylsäure rekristallisieren. Dieser Rückstand lässt sich auch durch Spülen nicht restlos in die Lösung überführen. Laut NRF bleiben aber weniger als 1 % Salicylsäure im Becherglas, daher kann der Rückstand toleriert werden.
Um eine weitere Rekristallisation zu vermeiden, sollte die fertige Zubereitung zügig in das Abgabegefäß gefüllt werden.
Rezepturbeispiel: Wie kommt es zur trüben Lösung bei Salicylsäure?
Kommen wir nun zurück zur oben vorgestellten Zubereitung: Diese enthält neben der Salicylsäure und den beiden Alkoholen 2-Propanol 70 % und Glycerol 85 % noch das pflanzliche Lipid Rizinusöl. In der Rezepturvorschrift steht beim Rizinusöl keine Mengenangabe – es ist vom Arzt offensichtlich zur Lösung der Salicylsäure gedacht.
Das Öl ist dazu aber gar nicht nötig, da sich Salicylsäure gut in 2-Propanol 70 % auflösen lässt. Salicylsäure besitzt in Rizinusöl eine Löslichkeit von 12,1 g pro 100 g Lösung, diese Angabe bezieht sich auf eine Temperatur von 20 bis 25 °C.
Im Rezepturbeispiel liegt die Konzentration an Salicylsäure geringfügig höher. Durch Anwendung von Wärme lässt sich zunächst eine klare Lösung erhalten. Beim Abkühlen fällt die Substanz aber wieder aus, wodurch sich die erhaltene trübe Lösung bei der Zugabe von 2-Propanol 70 % erklären lässt.
Alternative Rezeptur mit Octyldodecanol
Zunächst ist Rücksprache mit dem Arzt zu halten und die Funktion des Rizinusöls abzuklären, da aus Gründen der Löslichkeit kein Rizinusöl benötigt wird.
Möchte der Arzt gerne eine rückfettende Substanz haben, kann zusätzlich der Alkohol Octyldodecanol verarbeitet werden. Die Herstellung könnte dann nach der NRF-Vorschrift 11.45. „Fettender Salicylsäure-Hautspiritus“ erfolgen.
Fettender Salicylsäure-Hautspiritus 5 % NRF 11.45.:
| Salicylsäure | 5,0 g |
| Octyldodecanol | 18,1 g |
| 2-Propanol | 66,5 g |
| Gereinigtes Wasser | zu 100,0 g |
Zur Herstellung kann der fein gepulverte Wirkstoff direkt in einem mit Glasstab tarierten Becherglas ohne Anwendung von Wärme in der Mischung aus 2-Propanol, Gereinigtem Wasser und Octyldodecanol gelöst werden.
Gut zu wissen: Herstellung lipophiler Lösungen
Neben hydrophilen alkoholischen Lösungen kann Salicylsäure auch zu lipophilen Lösungen verarbeitet werden, meist kommt als Lösungsmittel Olivenöl zum Einsatz.
Bei der Herstellung ist darauf zu achten, dass der Feststoff auch tatsächlich vollständig gelöst vorliegt und kein suspendierter Anteil zurückbleibt. Denn sonst können sich mit der Zeit zentimeterlange Kristalle bilden. Bei der Verwendung von Olivenöl als Lösungsmittel muss daher ein Teil des Öls durch Rizinusöl ersetzt werden, so bleibt die Salicylsäure zuverlässig in Lösung.
Durch Zugabe des Tensids Macrogol-4-laurylether kann die Löslichkeit weiter verbessert werden. Zusätzlich lässt sich das Öl leichter von der Kopfhaut abwaschen.
Quellen:
- Bergner A.: Praxishilfe Rezeptur, Schritt-für Schritt-Anleitungen für die Apotheke, 2. Auflage, Deutscher Apotheker Verlag, Stuttgart 2021.
- DAC/NRF-Rezepturhinweis Salicylsäure (19.04.2023)
Frage aus der Rezeptur?
Sie hatten eine schwer oder gar nicht herstellbare Rezeptur? Die Inhaltsstoffe waren beispielsweise nicht kompatibel? Die Phasen haben sich getrennt oder Ähnliches?
Dann schicken Sie uns gerne eine Kopie des Rezepts. Wir greifen interessante Rezepturthemen in unserer Rubrik „Fragen aus der Rezeptur“ auf.
Die Anfragen werden von unserer erfahrenen Rezepturexpertin Dr. Annina Bergner oder einem anderen kompetenten Ansprechpartner bearbeitet. Hierfür wird Ihre Anfrage per E-Mail weitergeleitet. Ihre persönlichen Daten werden nach der Bearbeitung gelöscht. Bitte beachten Sie, dass wir keine akute Hilfestellung vor der Abgabe leisten können.