Sonnenblumen für die Schmerzmittelentwicklung
Extrakte aus Kernen der Sonnenblume (Helianthus annuus) werden in der traditionellen Medizin als schmerzlinderndes Mittel verwendet. Ein österreichisch-australisches Forscherteam ging dem möglichen Wirkprinzip dahinter auf den Grund. Die Wissenschaftler stießen dabei auf eine Substanz namens SFTI-1 (Sun Flower Trypsin Inhibitor-1).
Wunschziel Kappa-Opioid-Rezeptor
Dieses opioidartige Peptid ist in der Lage, an den sogenannten Kappa-Opioid-Rezeptor (KOR) zu binden und ihn zu aktivieren. Der Kappa-Opioid-Rezeptor steht als alternativer Rezeptor für die Schmerzstillung im Fokus der Forschung. Man sucht nach möglichen Analgetika, die über diesen Rezeptor wirken. Sie könnten dann eventuell statt Morphin oder Fentanyl verwendet werden. Die Entdeckung von SFTI-1 im Sonnenblumenkernextrakt ist deshalb von besonderem Interesse.
Ausgangssubstanz weiterentwickelt
Die Forscher wollten SFTI-1 hinsichtlich der analgetischen Wirkung noch optimieren. Dazu integrierten sie in das Peptid Fragmente des körpereigenen Opioids Dynorphin A. Die neu geschaffene Verbindung erhielt den Namen Helianorphin-19. Es zeigte sich, dass sie selektiv an den Kappa-Opioid-Rezeptor bindet und ihn vollständig aktiviert. Helianorphin-19 wirkt dabei hauptsächlich peripher. Die Wissenschaftler vermuten, dass die Substanz nicht die Blut-Hirn-Schranke passieren kann und daher auch nicht abhängig macht.
Im Tiermodell wurde die neue Substanz auf ihre Wirksamkeit hin getestet. Bei Mäusen mit chronischen Eingeweideschmerzen bewirkte Helianorphin-19 eine sehr gute Schmerzlinderung. Es wurden dabei keine zentralnervösen Nebenwirkungen wie Sedierung oder unerwünschte Effekte auf die Motorik beobachtet.
Potential für Schmerztabletten
Die Substanz Helianorphin-19 hat den Vorteil, dass sie stabil ist und oral verabreicht werden kann. Die Forscher sehen großes Potential, aus dem Peptid ein Medikament in Tablettenform gegen Schmerzen im Magen-Darm-Trakt entwickeln zu können. Wann Helianorphin-19 vielleicht zur Anwendung beim Menschen zur Verfügung stehen wird, lässt sich derzeit aber noch nicht abschätzen. Quellen: Journal of Medicinal Chemistry 2021, 64, 13, 9042–9055 (https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.1c00158); DAZ.online 02.08.2021