Clobetasolpropionat-Schaum aus der Rezeptur
Schäume als Arzneiform sind zum Auftragen von Wirkstoffen auf die Haut und Schleimhäute konzipiert. Bei diesen Darreichungsformen liegt ein großes Volumen an Gas in einer flüssigen Phase verteilt vor. Ein Emulgator als Hilfsstoff erniedrigt die Grenzflächenspannung der wässrigen Phase und ermöglicht dadurch die Schaumbildung.
Zur Schaumbildung kommt es im Übrigen erst bei der Applikation der Zubereitung. Bei industriell hergestellten Schäumen liegt eine Flüssigkeit oder halbfeste Zubereitung meist zusammen mit einem Treibgas wie Butan oder Propan in einem Druckbehältnis vor. Unmittelbar bei der Anwendung tritt die Zubereitung durch ein Ventil aus und wird durch das Verdampfen des Treibgases zum Schaum.
Bei den Patienten sind Schäume meist sehr beliebt, da sie sich aufgrund ihrer leichten Konsistenz gut auftragen lassen und leicht in die Haut einziehen.
Gut zu wissen: Wo finden sich Schäume im Arzneibuch?
Im Europäischen Arzneibuch (Ph. Eur.) sind Schäume zur Anwendung auf der Haut unter der Monographie „Wirkstoffhaltige Schäume“ zu finden. Dort kann auch noch einmal nachgelesen werden, dass Wirkstoffhaltige Schäume bei der Anwendung aus einer flüssigen Zubereitung gebildet werden, die sich in einem Druckbehältnis befindet.
Wofür werden Schäume verwendet?
Schäume lassen sich gleichmäßig und nahezu berührungsfrei auf die Haut auftragen. Sie eignen sich daher gut für schlecht zugängliche Stellen wie die Kopfhaut oder behaarte Haut an anderen Körperstellen.
Durch das Verdunsten der wässrigen Phase und der verwendeten Treibgase bei der Schaumbildung wirken Schäume leicht kühlend und fühlen sich angenehm auf gereizter und entzündeter Haut an.
Schäume als Fertigarzneimittel enthalten als Wirkstoffe verschiedene Glucocorticoide, Dexpanthenol zur Unterstützung der Wundheilung und Minoxidil zur Behandlung bei Haarausfall.
Beispiele für Schäume zum Auftragen auf die Haut als Fertigarzneimittel:
| Präparat | Wirkstoff | Anwendung |
|---|---|---|
| Clarelux® | Clobetasolpropionat 0,05 % | Dermatosen der Kopfhaut wie Schuppenflechte |
| Deflatop® | Betamethasonvalerat 0,1 % | Dermatosen der Kopfhaut wie Schuppenflechte |
| Panthenol® Spray | Dexpanthenol 4,63 % | Heilung bei verletzter Haut und Schleimhaut |
| Regaine® | Minoxidil 5 % | Förderung des Haarwuchses bei erblich bedingtem Haarausfall |
Herstellung von Schäumen auch in der Rezeptur möglich
Auch wenn Schäume meist als Fertigarzneimittel auf den Markt kommen, kann die Darreichungsform auch in der Rezeptur hergestellt werden. Die Firma Fagron hat dazu mit dem lipophilen Basisschaum Espumil eine Grundlage im Angebot, mit deren Hilfe ein wirkstoffhaltiger Schaum realisiert werden kann.
Der Wirkstoff muss dazu zunächst aufgelöst werden und kann anschließend mit dem Basisschaum verarbeitet werden. Beim Espumil Basisschaum handelt es sich um eine wässrig-alkoholische Lösung, die mit Ethanol oder Wasser vermischt werden kann. Durch enthaltene Milchsäure hat der Basisschaum einen pH-Wert im sauren Bereich zwischen 1,5 und 3,5.
Laut Herstellerangaben kann der Schaum bei Lagerung von Temperaturen unter 25 °C nach Anbruch zwölf Monate zur Herstellung von Zubereitungen verwendet werden.
Spezieller Schaumspender als Packmittel
Um einen Schaum zu erhalten, ist beim Espumil Basisschaum kein Treibgas nötig. Solche Packmittel mit druckverflüssigten Gasen sind im Rezepturbetrieb auch nicht geeignet.
Durch Verwendung eines speziellen Schaumspenders als Verpackung kann sich die hergestellte Flüssigkeit mit Luft vermischen und als luftiger Schaum appliziert werden. Die restliche Zubereitung bleibt im Schaumspender zurück und wird erst bei der Anwendung aufgeschäumt.
Zur Abgabe der herstellten Rezeptur ist dieser Schaumspender unerlässlich, denn nur so kann sich auch tatsächlich ein Schaum bilden.
Verarbeitung von Clobetasolpropionat in Basisschaum
Grundsätzlich können im Espumil Basisschaum nur Substanzen verarbeitet werden, die sich darin vollständig lösen lassen. Unlösliche Rückstände würden hingegen die Schaumbildung verhindern. Folgende Zubereitung kann beispielsweise hergestellt werden:
| Clobetasolpropionat-Schaum 0,05 % | |
|---|---|
| Clobetasolpropionat (mikrofein gepulvert) | 0,05 g |
| Ethanol 96 % (V/V) | q.s. |
| Espumil Basisschaum | zu 100 ml |
Zur Herstellung wird zunächst das Glucocorticoid Clobetasolpropionat auf einem Wägeschälchen auf der Analysenwaage abgewogen und in ein tariertes Becherglas mit Glasstab überführt.
Gut zu wissen: Wie viel Ethanol wird benötigt?
Clobetasolpropionat ist praktisch unlöslich in Wasser, zeigt aber in Ethanol 96 % (V/V) mit 10 mg/ml eine gewisse Löslichkeit. Zum Auflösen der benötigten Wirkstoffmenge von 50 mg werden also rund 5 ml Alkohol benötigt.
Zu viel Ethanol darf allerdings nicht verwendet werden, da dadurch die Schaumtechnologie beeinträchtigt werden kann.
Durch vorsichtige Zugabe von Ethanol 96 % (V/V) wird der Feststoff vollständig aufgelöst und anschließend etwa drei Viertel der benötigten Menge Espumil Basisschaum unter kontinuierlichem Rühren dazugegeben. Dabei darf nicht zu stark gerührt werden, damit es nicht bereits im Becherglas zu einem Aufschäumen kommt.
Die erhaltene klare Lösung wird in einen Messzylinder überführt und bis zur Ansatzmenge von 100 ml mit Espumil aufgefüllt. Anschließend kann die Zubereitung in einen Schauspender abgefüllt werden.
Als Aufbrauchsfrist für die fertige Zubereitung können zwei Monate empfohlen werden.
Clobetasolpropionat-Schaum: Tipps für die Beratung
Falls vom Arzt nichts anders verordnet, soll der Clobetasolpropionat-Schaum zweimal täglich auf die betroffenen Stellen auf der Kopfhaut aufgetragen werden. Die Dauer der Therapie ist meist auf zwei Wochen beschränkt.
Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass bei der Anwendung des Schaumspenders zwei bis drei Leerhübe nötig sind, bis Schaum aus dem Spenderkopf austreten kann. Wichtig ist auch, den Schaumspender aufrecht bei Temperaturen unter 25 °C zu lagern. Quellen:
- https://www.gd-online.de/german/veranstalt/images2011/15.GD_JT_2011_FS3_06.04.2011_Vaals_R_Daniels.pdf
- Ziegler Rezepturbibliothek Clobetasolpropionat 0,05 % in Espumil (ZRB D07-111)
- https://shop.fagron.de/espumil-lipophiler-basis-schaum-247187--0001